利福昔明片

 

產品說明

【藥品名稱】

通用名稱：利福昔明片

英文名稱：Rifaximin Tablets

漢語拼音：Lifuximing Pian

【成    份】本品主要成份為利福昔明。

化學名稱：4-脫氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1，2]咪唑并[5,4-C]利福霉素SV

化學結構式：

分子式：C43H51N3O11

分子量：785.89

【性    狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯橙紅色至暗紅色。

【適 應 癥】對利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染，包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合征、夏季腹瀉、旅行者腹瀉和小腸結腸炎等。

【規    格】0.2g

【用法用量】

成人

口服。每次1片，每日3～4次?；蛎看?片，每日2次。

6～12歲兒童

口服。每次0.5～1片，每日4次。

可根據醫囑調節劑量和服用次數。

        除非是遵照醫囑的情況下，每一療程不應超過7天。

【不良反應】

    部分患者用藥后可出現惡心（通常出現在第一次服藥后），但癥狀可迅速消退。大劑量長期用藥，極少數患者可能出現蕁麻疹樣皮膚反應。

1.中樞神經系統：有出現頭痛的報道。

2.代謝/內分泌系統：肝性腦病患者服用本藥后可出現體重下降，血清鉀和血清鈉濃度輕度升高。

3.胃腸道系統：常見的癥狀為腹脹、腹痛、惡心和嘔吐。以上癥狀發生率者均低于1％。

4.皮膚：大劑量長期用藥，極少數患者可能出現蕁麻疹樣皮膚反應。

5.其它：有用藥后可能引起足水腫的報道。

【禁    忌】以下患者禁用：

1.對本藥或利福霉素類藥過敏者；

2.腸梗阻者；

3.嚴重的腸道潰瘍性病變者。

【注意事項】

1.兒童連續服用本藥不能超過7日。

2.對6歲以下兒童建議不要服用本藥片劑。

3.長期大劑量用藥或腸粘膜受損時，會有極少量（少于1%）被吸收，導致尿液呈粉紅色。

4.請置于兒童觸及不到的地方。

5.如果出現對抗生素不敏感的微生物，應中斷治療并采取其他適當治療措施。

6.對駕駛和操縱機器的影響：未知。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.藥物對妊娠的影響：動物試驗本藥無致畸作用。但妊娠婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權衡利弊后用藥。

2.藥物對哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳期婦女可在有適當醫療監測的情況下服用本藥。

【兒童用藥】建議6歲以下兒童不要服用。6歲及6歲以上兒童服用方法請參見【用法用量】。

【老年用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】口服利福昔明只有少于1%口服劑量經胃腸道吸收，所以利福昔明不會引起因藥物的相互作用而導致的全身問題。

【藥物過量】試驗證明，服用本品劑量達1.6g/日，既沒有局部也沒有全身的不良事件發生。一旦過量服用應洗胃，并配合其它適當治療。

【藥理毒理】

藥理作用

利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素類抗生素一樣，通過與細菌DNA－依賴RNA聚合酶的β－亞單位不可逆地結合而抑制細菌RNA的合成，最終抑制細菌蛋白質的合成。由于其與酶的結合是不可逆的，所以其活性為對敏感菌的殺菌活性。對利福昔明抗菌活性的研究顯示，本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜，對多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。

由于利福昔明口服時不被胃腸道吸收，所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發揮抗菌作用。

毒理研究

重復給藥毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，連續180天后，耐受性好，除雌鼠血清總膽固醇呈劑量相關性增加外（可能為對腸道菌群產生作用的結果），未見其他異常改變。

遺傳毒性：體內外研究未見本品有致突變作用。

生殖毒性：大鼠及家兔給予本品50mg/kg及100mg/kg未見致畸作用及其他生殖毒性。

【藥代動力學】在鼠、狗和人體藥代動力學的研究證明，本品經口服不被吸收（吸收小于1％）。

【貯    藏】遮光，密封保存。

【包    裝】鋁塑泡罩包裝；12片/板×2板/盒、12片/板×1板/盒、6片/板×1板/盒。

【有 效 期】18個月。

【執行標準】國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-054)-2012Z

【批準文號】國藥準字H20040030